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Taniborbactam

发布时间:2024-08-31 20:26:29 点击:41 【 字体:

Taniborbactam 是一种有效的β-lactamase抑制剂。

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Taniborbactam 对β-lactamase不同亚型如 SHV-5, KPC-2, VIM-2 和 AmpC 的 IC50 值为 100 nM,对 OXA-1 的 IC50 值为 0.1-1 μM。

另一种形式的Taniborbactam HCl(VNRX-5133 hydrochloride)是一种可逆和选择性的含硼酸的泛谱β-内酰胺酶抑制剂,其IC50为 8-530 nM。对于 KPC-2、AmpC、OXA-48和 VIM-2的 IC50分别为 30 nM、32 nM、42 nM、20 nM。

Taniborbactam对革兰氏阴性菌有抑制作用,并且在体外活性测试中,cefepime/Taniborbactam 和 meropenem/Taniborbactam组合对NDM-1产生菌株高度有效。

Taniborbactam的IC50s为0.5 nM, 2 nM, 0.5 nM, 0.06 nM,分别对应KPC-2, OXA-48, VIM-4 of K.pneumoniae strain和VIM-2 of P.aeruginosa strain。

该化合物也展示了在动物模型中的有效性,例如,在中性粒细胞减少的小鼠肺模型中,cefepime/Taniborbactam的组合能够实现4个对数单位的细菌计数减少。

请注意,Taniborbactam 仅用于科学研究,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。


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