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GNE-617 hydrochloride

发布时间:2024-08-22 09:42:18 点击:20 【 字体:

GNE-617 hydrochloride 是一种特定的烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)抑制剂,其抑制NAMPT活性的IC50值为5纳摩尔(nM)。在缺乏NAPRT1和富含NAPRT1的细胞系中,GNE-617 hydrochloride 能够减少超过95%的NAD水平,其EC50值范围为0.54纳摩尔至4.69纳摩尔。

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此外,GNE-617 hydrochloride 在体外ADME研究中显示出优秀的体外代谢稳定性、MDCK渗透性以及蛋白结合特性。对于各种细胞系(如U251、HT1080、PC3、MiaPaCa2和HCT116),GNE-617 hydrochloride 表现出有效的抗增殖作用,其IC50值分别为1.8纳摩尔、2.1纳摩尔、2.7纳摩尔、7.4纳摩尔和2纳摩尔。


在U251人胶质瘤细胞异种移植小鼠模型中,GNE-617 hydrochloride 也显示出显著的抗肿瘤效果,同时对体重减轻没有明显影响。然而,在大鼠实验中,与GMX-1778相比,GNE-617 hydrochloride 和 GNE-875 表现出更严重的视网膜毒性。


关于储存和溶解的建议,GNE-617 hydrochloride 应储存在-20°C的环境中,并且在溶解时建议使用DMSO,并可以通过加热试管和超声波水浴来帮助溶解。由于溶液形式不宜长期储存,建议尽快使用完毕。


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