S)-(-)-PH-797804是一种新型的吡啶酮类化合物，主要作为p38α MAPK抑制剂使用. 它具有高度的选择性和良好的抑制活性，尤其针对p38α亚型.

化学性质

化学名称: (-)-3-[3-Bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-N,4-dimethylbenzamide

CAS编号: 1358027-80-1

分子式: C22H19BrF2N2O3

分子量: 477.3 g/mol

溶解性: 溶于DMSO, , , ,

生物活性

p38α IC50: 26 nM

p38β选择性: 比作用于p38β的选择性高4倍以上

JNK2抑制: 不抑制JNK2

TNF-α抑制: 在U937细胞系中，IC50为5.9 nM

p38激酶活性抑制: 在U937细胞系中，IC50为1.1 nM

破骨细胞形成抑制: 在原代大鼠骨髓细胞中，IC50为3 nM

应用

体内研究: PH-797804已被证明能有效抑制由LPS诱导的大鼠和食蟹猴体内的急性炎症反应.

临床研究: 根据文献报道，截至2019年，该化合物已进入临床二期研究阶段.

供货信息

规格: 5mg、10mg

价格: 5mg¥1160、10mg¥1920

储存条件: 粉末型式-20°C下可保存3年；溶于DMSO后-20°C可保存6个月, ,

供应商: ABMole、源叶生物科技等,

注意事项

该化合物仅用于科研实验,不得用于临床医疗及其他非科研用途, .