BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 值为 7.0nM。这种抑制剂在细胞水平和动物模型中都展现了显著的抗肿瘤活性，特别是在非小细胞肺癌的治疗中表现出了巨大的潜力。

生物活性

抗增殖活性

BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞展现出良好的抗增殖活性，其 EC50 值为 26nM。这意味着 BI-0474 能有效地抑制这些细胞的生长。

抗肿瘤活性

在非小细胞肺癌异种移植模型中，BI-0474 也显示出显著的抗肿瘤活性。在动物实验中，给予 NMRI 裸鼠（NCI-H358 细胞系衍生的非小细胞肺癌异种移植模型）40mg/kg 的 BI-0474，每日一次，连续 3 天，导致了程序性细胞死亡。

物理性质

BI-0474 的分子式为 C30H37N9O2S，具有纯度为 98.0% 的产品规格。它的物理化学性质以及其他详细信息可以在相关数据库中查询到。

结构式

BI-0474 的结构式如下所示：

BI-0474 结构式

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