ARV-393是一种BCL6PROTAC降解剂，在多个肿瘤异种移植模型中，可起到抑制肿瘤体积的作用。它的分子式是C46H53ClFN9O7，是一种口服有效的PROTAC，可以利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解BCL6。ARV-393由分别靶向BCL6和E3连接酶cereblon的配体耦连组成。此外，ARV-393还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性，并且正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中.

ARV-393 的临床应用

Arvinas是一家临床阶段的生物技术公司，使用其专有的PROTAC®Discovery Engine平台来设计针对嵌合体的靶向蛋白降解剂，利用人体自身的天然蛋白质系统选择性、高效地降解和去除致病蛋白。ARV-393是该公司研发的一种靶向B细胞淋巴瘤6(BCL6)蛋白的PROTAC药物，该药物的I期临床申请已于2024年5月获批，用于治疗血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤的患者。该药物于近期在2024AACR中首次披露了药物的化学结构，在许多DLBCL和BL细胞系中显示DC50和GI50值1nM。该药物在体外和体内研究中，均表现出深度的BCL6降解；基于上述数据，ARV-393有望于2024年上半年开展人体试验研究.

ARV-393 的研发背景

公司拥有专业的药物合成技术及经验积累，能快速的根据客户需求及时提供如药物中间体、KRAS抑制剂、PROTAC相关产品等定制研发服务。公司已与国内外知名医药化学企业、科研机构、学校实验室研究所及政府机构等建立了长期的合作关系，共同致力于化学定制合成、附加值医药中间体以及新药研发。ARV-393就是该公司研发的一款产品.