CYM-5478
发布时间:2024-08-02 18:50:45 点击:33 【 字体:大 中 小 】
CYM-5478是一种有效且高度选择性的S1P2激动剂,其EC50值为119 nM。在TGFα-脱落试验中,该物质的疗效较低,效力降低了10倍。此外,它还能保护神经衍生细胞系免受顺铂毒性。
物理性质
CYM-5478的物理化学性质如下所示:
物理性质 数据
分子式 C21H19F3N2O2
分子量 388.38
密度 1.2±0.1 g/cm³
沸点 527.1±50.0 °Cat760mmHg
蒸汽压 0.0±1.4mmHgat25°C
折射率 1.558
生物活性
选择性
CYM-5478对不同S1P受体亚型的激活情况如下:
S1P受体亚型 EC50 (nM)
S1P2 119
S1P1 1690
S1P3 1950
S1P4 10000
S1P5 10000
保护作用
在含有10%胎牛血清的情况下,CYM-5478能够保护神经细胞免受顺铂毒性,而对乳腺癌细胞则没有这种效果。具体地,CYM-5478在浓度高于100%时,会以剂量依赖性方式诱导C6细胞活力的统计学显著增加。
应用研究
神经保护
CYM-5478在体内和体外的研究表明,它对大鼠顺铂介导的耳毒性具有保护作用。在斑马鱼耳毒性模型中,该物质也能防止毛细胞活性丧失。此外,它还能保护神经细胞免受顺铂毒性的影响。
顺铂解毒
在C6胶质瘤细胞中,CYM-5478减弱了顺铂介导的细胞活性降低的EC50值,并减少了顺铂诱导的caspase3/7活性以及ROS的增加。此外,该物质还能显著减弱暴露于顺铂的C6细胞中ROS的增加。
CYM-5478是一种具有广泛应用潜力的科研试剂,特别是在神经保护和顺铂解毒的研究中。它的物理化学性质和生物活性使其成为一个有希望的研究工具。同时,市场上有多家供应商提供该产品,研究人员可以根据自己的需求选择合适的来源。