陶扎色替（Tozasertib），也称为VX-680或MK-0457，是一种广谱Aurora激酶抑制剂。

化学性质

陶扎色替的化学式为C23H23N7O3S，并具有以下物理性质：

密度：1.40±0.1 g/cm³（预测）

溶解度：溶于DMSO（高达100 mg/mL）

酸度系数（pKa）：14.09±0.70（预测）

用途与合成方法

陶扎色替是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A的作用最强，无细胞试验中Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱。它对Aurora A的选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)和BCR-ABL tyrosine kinase，也能被陶扎色替抑制，对应的Ki值为30 nM和30 nM。此外，陶扎色替还能诱导凋亡和自噬

药理作用

陶扎色替在临床试验中表现出良好的耐受性，只有在使用高剂量时才会观察到实验动物体重稍微降低。它对胰腺和结肠移植瘤也有抑制作用，静脉注射给药携带HCT116肿瘤的实验鼠显示出很强的抗癌活性

储存条件

陶扎色替应储存在遮光、干燥、密封、阴凉处，有效期为2年

品牌供应商

目前市场上有多个品牌的陶扎色替供应，包括Pharmabiology、RECHEMS等。这些供应商提供了不同规格的产品，如10 mg、1 g、5 g等，并且纯度通常≥99.0%

陶扎色替是一种有前景的抗癌药物，其广泛的药理作用和良好的耐受性使其成为研究的热点。